【适应症】 用于缺血性脑血管疾病(如脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞)。
【用法用量】 口服。一次10~20丸,一日3次,1个月为一疗程或遵医嘱。
【药理毒理】 本品为抗血小板聚集药,具有扩张小动脉,改善微循环和活血化瘀作用,并对已聚集的血小板有解聚作用。
国内外关于川芎嗪的研究及使用情况综述
川芎嗪(Ligustrazine)是中药伞形科藁本植物川芎根茎中提取分离的生物碱单体,化学名为2,3,5,6-四甲基吡嗪,简称四甲基吡嗪(tetra methylpyrazine,TMP),是我国传统具有活血化瘀作用,同时又可理气,疏风止痛的药物。60年代初,Kosuqe等曾从枯草杆菌(bacillus sublitis)培养液中分离出TMP,继之北京制药工业研究所从川芎提取物中析出单体川芎嗪。自分离提取继而人工合成川芎嗪近四十年来,在我国城乡广泛应用。川芎嗪临床用于治疗缺血性心脑血管疾病、缺血性肢体血管性疾病,部分免疫系统、消化系统、泌尿系统和呼吸系统等疾病,皆获得一定效果,尤其是对缺血性脑血管疾病,疗效深受医患推崇,成为目前临床最为常用的药物之一。川芎嗪的临床应用范围之广,在其他中药制剂尤其是有效成分单一、且能人工合成的中药制剂中极为罕见。究其原因,在于其有多方面良好药理作用。
市场前景分析
川芎嗪具有广泛的药理作用和良好的临床治疗效果,临床应用安全剂量范围宽,无明显毒副作用,不良反应少、发生率低,这在化学合成的单体药物中十分少见。虽然川芎嗪单一的靶向作用强度不如化学合成药物,但川芎嗪的作用环节多,毒副作用少,资源丰富、价格低廉等优势使其成为临床上用于治疗心脑血管疾病、消化系统疾病、呼吸系统等疾病的重要药物,更是广泛地用于预防心脑血管疾病急性发作及脑血管疾病复发的重要药物。
目前临床治疗急性缺血性脑血管疾病最常用的川芎嗪治疗方案为每日一次80mg静脉点滴。研究结果表明,川芎嗪在体内血药浓度在停止静滴后迅速下降,维持时间较短,难以在24小时内维持有效治疗血药浓度,影响疗效。因此临床在静滴川芎嗪之后,加用一次口服川芎嗪,以维持一定的血药浓度,有助于提高临床疗效。
然而,迄今为止,现已上市销售的川芎嗪制剂仅为注射液和片剂,剂型少。国内目前生产磷酸川芎嗪片的企业有珠海丽珠制药厂、丽珠集团利民制药厂、广东江门环宇制药有限公司、北京华丰制药有限公司、北京制药工业研究所实验药厂、河北巨龙药业有限公司、河北省衡水市制药厂、锦州制药四厂、沈阳东昂制药有限公司、石家庄一药集团、唐山市第一制药厂、天津市第二生化制药厂。由于片剂存在溶出速率和溶出度较低,儿童、老年患者和吞咽困难患者服用不便,依从性差等明显缺陷,影响了川芎嗪临床作用的充分发挥。
我公司采用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺生产的磷酸川芎嗪滴丸具有崩解溶散快,溶出速率和溶出度高,起效迅速,质量稳定,依从性好,服用方便、适合儿童、老年人或吞咽困难患者特别是中风患者服用,生产条件和生产设备简单,辅料用量少,生产成本低等特点。因此,磷酸川芎嗪滴丸剂的研制开发对于防治急性心脑血管疾病及预防心脑血管疾病复发,充分发挥川芎嗪广泛的临床作用具有显著的药物治疗学和药物经济学意义,必将获得良好的社会效益和经济效益。 |